提起栓劑,有過使用經(jīng)驗(yàn)的人,大多會(huì)面露尷尬的神色,即使沒有使用過的人,也會(huì)盡可能避免提及。栓劑是古老的藥劑劑型之一,中醫(yī)將它們稱為“塞藥”或“坐藥”。我國有關(guān)栓劑的記載可追溯到《史記·扁鵲倉工列傳》;后漢張仲景的《傷寒雜病論》中,也曾有栓劑的詳細(xì)記載;同時(shí)在埃及的《伊伯氏紙草本》中也有栓劑的記載。
栓劑不僅歷史悠久,更是在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中得到了迅速的發(fā)展。作為一種在某種程度上會(huì)令人“尷尬”的存在,為什么栓劑能長久不衰,并且日益先進(jìn)呢?
栓劑是指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。需要注意的是,這里的腔道不僅僅是指直腸,也包括尿道、***和鼻腔。它在體外的常溫環(huán)境下通常為固體,納入人體腔道后能快速熔融或者被腔道分泌液溶解,進(jìn)而被人體吸收。
起初,人們對(duì)栓劑作用的認(rèn)識(shí)存在一定的局限性,認(rèn)為它只有局部的潤滑、抗菌、殺蟲、麻醉等作用。顯然,僅是這些不足以作為栓劑在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)發(fā)展的動(dòng)力因素,因?yàn)槿藗儼l(fā)現(xiàn),栓劑對(duì)藥物的全身作用有著不可替代的作用,可以滿足一些特殊的用藥需求。
首先,栓劑可以逃脫肝臟的“首過效應(yīng)”,什么是“首過效應(yīng)”呢?正常口服的藥物在胃腸道中被吸收后,會(huì)隨著血液進(jìn)入體循環(huán),這時(shí),藥物首先會(huì)經(jīng)過肝臟的門靜脈,經(jīng)由肝臟的“過濾”作用后,再流遍人體全身組織,但有的藥物在肝臟中會(huì)被代謝失活,不僅無法發(fā)揮正常的藥效,還可能會(huì)增加對(duì)肝臟的毒性。但是,栓劑藥物卻可以避免這種情況,由于血液循環(huán),經(jīng)由直腸等黏膜靜脈吸收的藥物,不需要經(jīng)過肝臟,也就是避免了肝臟的“過濾”作用,直接輸向全身組織,因此,不僅藥效高,而且能減少肝毒性。其次,某些藥物對(duì)胃腸道的酸堿性和各種酶類具有較高的敏感性,容易損傷胃腸道,而栓劑的存在,同樣可以避免這種情況的發(fā)生。雖然注射劑也會(huì)滿足這些條件,但相比之下,栓劑依舊具有良好的舒適性和方便性。
因栓劑的獨(dú)特使用方式,其在兒童中應(yīng)用較為廣泛。兒童作為特殊的用藥人群,身體器官和機(jī)能尚未發(fā)育完善,因此,對(duì)藥物的用法與用量具有特殊的要求。在我國,兒童藥物絕大部分是中成藥,由于其結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜,很多中成藥都有口服藥效低的特點(diǎn),而栓劑卻可以較好地解決這個(gè)問題,同時(shí)還可以解決兒童服藥難的問題,因此,具有較大的研發(fā)前景。
根據(jù)腔道形狀需要,栓劑有圓錐形、圓柱形、球形、魚雷形、卵形等多種形狀,分為***栓、尿道栓、***栓和鼻用拴等。隨著制藥新技術(shù)的出現(xiàn),還出現(xiàn)了緩釋栓、泡騰栓、凝膠栓、雙層栓等多種新型制劑,逐步完善給藥方式和途徑。
由此,我們知道,栓劑是擁有其不可替代的優(yōu)勢條件的,并且在一些特殊時(shí)候能發(fā)揮重要的作用。因此,我們應(yīng)該以正確的態(tài)度對(duì)待服藥,避免偏見,保持理性,合理用藥。
文:山東大學(xué)藥學(xué)院張涵
中國科普作家協(xié)會(huì)會(huì)員、山東大學(xué)藥學(xué)院吳一波
圖:山東大學(xué)藥學(xué)院張?jiān)脐?/p>
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